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        2018年執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》輔導:強心苷類藥物的構效關系

        執(zhí)業(yè)西藥師 責任編輯:陳湘君 2018-08-03

        摘要:希賽網執(zhí)業(yè)藥師考試頻道為各位考生整理了2018年執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》輔導:強心苷類藥物的構效關系的內容,詳情如下:

        1.強心苷類化學結構由糖苷基和配糖基兩部分組成。

        2.強心苷類屬于Na,K-ATP酶抑制劑。強心苷類藥物與酶結合后,導致酶的構象變化,適度影響酶的功能。因此配糖基甾核的立體結構對于活性影響較大,其中A/B環(huán)和C/D環(huán)是順式,B/C環(huán)為反式,同時甾環(huán)上的5β-H、3β-羥基與酶的結合是必要的。

        3.C17位上的內酯環(huán)是強心苷的重要結構特征,由于來源不同內酯環(huán)的結構有所差異,一般植物來源的為五元環(huán)的α,β-不飽和內酯(卡烯內酯,Cardenolide),動物來源的為含兩個雙鍵的六元環(huán)(蟾二烯羥酸內酯,Bufadienolide)。C17位上的內酯環(huán)應取β構型。

        4.強心苷的糖基多連接在甾核的3-位羥基上,雖然糖苷基部分不具有強心作用,但可影響配糖基的藥代動力學性質。

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