一、藥物化學結(jié)構(gòu)

1、藥物結(jié)構(gòu)與構(gòu)效關(guān)系

藥物的結(jié)構(gòu)是決定其生物活性的基礎。通過對藥物化學結(jié)構(gòu)的了解，可以預測藥物的活性、作用機制以及可能產(chǎn)生的副作用。

藥物的官能團、立體結(jié)構(gòu)、電子云分布等因素都會影響其與生物體內(nèi)受體的結(jié)合能力和親和力，從而影響藥物的療效。

2、新藥研發(fā)流程及關(guān)鍵技術(shù)

新藥研發(fā)是一個復雜而漫長的過程，包括藥物發(fā)現(xiàn)、臨床前研究、臨床試驗和注冊審批等階段。

在新藥研發(fā)過程中，關(guān)鍵技術(shù)包括藥物合成、結(jié)構(gòu)優(yōu)化、活性篩選、藥效學評價、藥代動力學研究等。

二、制劑穩(wěn)定性

1、影響制劑穩(wěn)定性的因素

處方因素：包括pH值、廣義酸堿催化、溶劑、離子強度、表面活性劑、基質(zhì)或賦形劑等。

外界因素：如溫度、光線、空氣（氧）、金屬離子、濕度和水分、包裝材料等。

2、制劑穩(wěn)定性的實驗方法

影響因素試驗：包括高溫、高濕、強光等條件下的穩(wěn)定性試驗，以評估藥物在不同環(huán)境條件下的穩(wěn)定性。

加速試驗：在模擬極端條件下進行的穩(wěn)定性試驗，以預測藥物在長期儲存過程中的穩(wěn)定性變化。

長期試驗：在接近實際儲存條件下進行的長期穩(wěn)定性試驗，以評估藥物的長期儲存穩(wěn)定性。

3、制劑穩(wěn)定性的改善措施

通過優(yōu)化處方設計，選擇合適的溶劑、賦形劑等，以提高藥物的穩(wěn)定性。

采用適當?shù)陌b材料和儲存條件，以減少外界因素對藥物穩(wěn)定性的影響。

對易降解的藥物進行包合、微囊化等處理，以提高其穩(wěn)定性。

三、高頻考點強化建議

1、深入理解藥物化學結(jié)構(gòu)

掌握藥物化學結(jié)構(gòu)的基本概念，了解藥物結(jié)構(gòu)與生物活性之間的關(guān)系。

熟悉新藥研發(fā)的基本流程和關(guān)鍵技術(shù)，了解藥物從發(fā)現(xiàn)到上市的全過程。

2、全面把握制劑穩(wěn)定性

深入理解影響制劑穩(wěn)定性的各種因素，包括處方因素和外界因素。

掌握制劑穩(wěn)定性的實驗方法和評估標準，能夠正確進行穩(wěn)定性試驗和數(shù)據(jù)分析。

了解制劑穩(wěn)定性的改善措施，能夠根據(jù)藥物特性選擇合適的穩(wěn)定性提高方法。

3、結(jié)合案例分析

通過分析實際案例，了解藥物化學結(jié)構(gòu)和制劑穩(wěn)定性在實際應用中的重要性。

將理論知識與實踐相結(jié)合，提高解決實際問題的能力。